تاموکسیفن دارویی است که بهصورت قرص خوراکی عرضه میشود و در فعالیت استروژن، که هورمونی زنانه است، مداخله میکند. استروژن احتمال پیشرفت سرطان در پستان را بالا میبرد. بیشتر از ۳۰ سال است که از تاموکسیفن جهت درمان سرطان پستان زنان و مردان استفاده میکنند. این دارو را در درمان بیمارانی که در مراحل اولیه سرطان پستان هستند و همینطور کسانیکه سرطان پستان پیشرفته دارند (سرطانی که در قسمتهای دیگر بدن نیز گسترش پیدا کرده است) استفاده میکنند. تاموکسیفن بهعنوان درمان کمکی (که پس از درمان اولیه برای بالا بردن احتمال شفای بیماری اعمال میشود)، از بازگشت سرطان پستان اولیه و همچنین گسترش سرطانهای جدید در پستان پیشگیری میکند. در درمان سرطان پستان پیشرفته، این دارو رشد سلولهای سرطانی را که در بدن هستند کند یا متوقف میکند. بیش از ۱۰ سال است که از تاموکسیفن جهت کاهش خطر ابتلا به سرطان پستان در زنانی که در معرض خطر بالای این بیماری هستند استفاده میکنند. از این دارو در درمان زنانی هم استفاده میکنند که کارسینوم مجاری درجا (DCIS)، حالتی غیرتهاجمی که گاهی به سرطان پستان مهاجم میانجامد، دارند.